Enclomifen son zamanlarda steroid dünyasında çok fazla basın aldı, çoğu bunun yeni bir “süper klomid” olduğunu ya da bu etkiyi ilan ettiğini ilan etti. Steroidal eterde dolaşan birçok bilgide olduğu gibi, bazıları doğru ve bazıları… daha az.
Enclomifen aslında Clomid’de (Clomifen sitrat) bulunan bir izomerdir. Bir izomer, başka bir molekülle aynı formüle sahip, ancak farklı bir kimyasal yapıya sahip bir moleküldür. Bu nedenle, bir izomer her elementin aynı sayıda atomuna sahiptir, ancak farklı düzenlemeye sahiptir. Clomid’de, Enclomifen izomerinin yanı sıra zuclomifen izomerini buluyoruz:
Neyi kastettiğimi anla? Kimyasal yapının alımına göre biraz yeniden düzenlenen aynı temel elemanları ve atomları kontrol ediyoruz. Clomid% 38 zuclomiphen ve% 62 Enclomifendir. Bu nedenle, Clomid’i kullandıysanız (ilk olarak 1967’de FDA tarafından yetkilendirilir), Enclomifen kullandınız.
Öyleyse neden tüm yaygara?
Enclomifen teknik olarak yarım yüzyıldır piyasada olmasına rağmen (zuclomifen ile birlikte), son zamanlarda solo bir ilaç ve bir araştırma kimyasal olarak incelenmiştir. Ve iki izomer izole edildikten sonra veriler, zuclomiphenin standart klomifen sitrat ile bağlantılı erkeklerde istenmeyen yan etkilerin birincil nedeni olabileceğini düşündürmektedir. Öte yandan, Enclomifen Iaomer çoğunlukla FSH ve LH’de bir artışa neden olmaktan sorumludur. Repros Theraputics, Enclomifen Patentini tutar ve şu anda Hypogonadiam’ın Ticaret Adı Androxal altında tedavisi için yetkilendirilmesinin daha sonraki aşamalarında yer almaktadır. ve seçici bir östrojen reseptör modülatörü (SERM) olan Clomid’in aksine, Enclomifen steroidal olmayan bir östrojen reseptör antagonistidir (UMM… NSERA?).
Sermler östrojen reseptöründe çok daha güçlü östrojenlerle rekabet eder, bunları bağlamayı durdurur ve normalde vücutta östrojenik etkilerin azalması sağlar. Ancak seçici oldukları ve farklı dokular östrojene karşı çeşitli hassasiyet gösterdiğinden, SERM’ler SERM’ye (yani nolvadex’e karşı raloksifene) ve dokuya bağlı olarak östrojenik veya antiestrojenik etkiler üretebilir.
Seçici olmayan Serms’in aksine, steroidal olmayan östrojen reseptör antagonistleri (nsera ile yapışacağız) özellikle östrojen reseptörünü antagonize eder. Yani elde ettiğimiz şey, bir SERM’nin (bu durumda klomid) tüm anti-östrojenik etkileridir, ancak östrojenik etkilerin hiçbiri yoktur. Bazı amaçlar için bu iyidir (bir steroid döngüsünden sonra doğal hormonal fonksiyonun iyileşmesi), ancak diğerleri için çok iyi değil (kemik dokusunda faydalar, vb.).
Tamam, bu yüzden geleneksel klomidde izomerleri ayırmanın ve sadece Enclomifen’i kullanmanın arkasındaki mantık sağlam görünecektir. Ama gerçekten işe yarıyor mu? Peki, üç farklı dozda enklomifen (6.25mgs/gün, 1.5mg/gün ve 25mg/gün) karşılaştıran bir çalışmada, testosteron jele (günde bir kez uygulanan 50mgs), testosteronu ve jelin yanı sıra güvenle arttırdı Konuların (ikincil hipogonadizmli erkekler) jelden (kuşkusuz çok düşük, muhafazakar bir doz) çok daha fazla olması.
6 haftalık sürekli kullanımdan sonra, 42. gündeki testosteronun, testosteron jeli ile tedavi edilen erkeklerde en yüksek dozda Enclomifen sitrat ve 500ng/dL alan erkekler için 604 ng/dL idi; Östrojen (E2) her iki grupta da benzerdi, ancak LH ve FSH en yüksek Encolmifen Grubunda normal aralığın üzerindeydi. Tedaviyi durdurduktan sonra en az bir hafta boyunca yüksek LH ve toplam testosteron gözlendi.
Bazı insanların önerdiği gibi, Enclomifen gerçekten “süper clomid” mi? Belki. Aynı popülasyondaki çalışmaları kontrol ederek, düzenli klomifen sitrat kullanın, toplam testosteron seviyeleri açısından (MG için Mg değil, sadece en iyi sonuçlar (belki de en fazla% 10-15) görüyorum. sırasıyla her ilaç). Dolayısıyla, klomifen üzerinde enklomifen yapmanın bir avantajı varsa, testosteron seviyelerini yükseltme yeteneğinde bulunmayacak, ancak daha az yan etki üretme kabiliyetinde çok daha fazla bulunacaktır.
Referanslar:
Bju int. 2013 Aralık; 112 (8): 1188-1200. İkincil hipogonadizmli erkeklerde enclomifen sitrat kullanan testosteron restorasyonu: farmakodinamik ve farmakokinetik çalışma
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer ve Joseph Podolski
Fertil steril. 2014 Eylül; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. Epub 2014 17 Tem.
Enclomifen sitrat, oligospermi durdururken testosteron üretimini uyarır: topikal testosteronu karşılaştıran randomize bir faz II bilimsel çalışma. Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; ZA-203 Bilimsel Çalışma Grubu.
Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomifen sitrat obez, genç, hipogonadal erkeklerde testosteronu başarıyla arttırır. Üreme sistemi &Cinsel Bozukluklar: Mevcut Araştırma. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.